新抗生素顯著增強抑制耐藥菌功效
科技日報北京2月18日電 (記者張佳欣)細菌的抗生素耐藥性正在使許多現(xiàn)代藥物失效,,甚至可能引起全球公共衛(wèi)生危機。現(xiàn)在,,美國哈佛大學研究人員開發(fā)的一種新抗生素克服了抗生素耐藥性機制,。據(jù)最新一期《科學》雜志報道,合成化合物克雷霉素(cresomycin)可殺死許多耐藥細菌,,包括金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌,。
研究領(lǐng)導(dǎo)者、哈佛大學化學生物學教授安德魯?邁爾斯表示,,與臨床批準的抗生素相比,,克雷霉素對許多致病菌的活性抑制顯著提高,這些致病菌每年會導(dǎo)致100多萬人死亡,。
開發(fā)克雷霉素的目的是幫助人體戰(zhàn)勝超級細菌,。哈佛大學團隊從林可酰胺的化學結(jié)構(gòu)中獲得了靈感。林可酰胺是一類抗生素,,其中包括常用的克林霉素,。與許多抗生素一樣,克林霉素是通過半合成方式制成的,,而新化合物完全是人工合成的,,并且具有無法通過現(xiàn)有手段獲得的化學修飾。
細菌核糖體是控制蛋白質(zhì)合成的生物分子機器,。破壞核糖體功能是許多現(xiàn)有抗生素的標志,但一些細菌已進化出屏蔽機制,,阻止傳統(tǒng)藥物發(fā)揮作用,。具體而言,細菌可通過表達產(chǎn)生核糖體RNA甲基轉(zhuǎn)移酶的基因,來對核糖體靶向抗生素藥物產(chǎn)生抗藥性,。這些酶將藥物成分擋在外面,,最終抑制藥物活性。
為解決這個問題,,研究團隊將化合物設(shè)計成與其結(jié)合靶標非常相似的剛性形狀,,使其對核糖體有更強的控制力。這種新分子具有與細菌核糖體結(jié)合的更強能力,。
研究人員表示,,抗生素是現(xiàn)代醫(yī)學的基礎(chǔ)。如果沒有抗生素,,許多醫(yī)療程序,,如手術(shù)、癌癥治療和器官移植都無法進行,。研究中的創(chuàng)新還有助于生產(chǎn)其他新藥,。
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